API 活性藥物分子的研究是新藥研發中的重要一環,API 的固態晶型形式種類繁多,熔點、密度、晶習、穩定性、溶解性等方面的差異會體現出不同的生物利用度,高效的篩選化合物的潛在晶型是新藥研發不可或缺的一環。
在多晶型篩選、鹽/共晶篩選和結晶工藝開發過程中,需要對 API 進行大量的平行實驗,繁重的實驗工作大量消耗科研人員的時間和精力,效率低、重復性低、人為誤差等問題是當前面臨的主要困難和挑戰。高通量自動化固體加樣技術不僅很好地解決了繁重的人工重復勞動的問題,還可以保證實驗結果的重復性和一致性,避免人工實驗誤差。
我們選取了三種常見的API 粉末:卡馬西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛,使用晶泰科技桌面型固體加樣儀 ChemPlus? 進行加樣測試。目標加樣量:5mg、10mg、20mg、30mg、50mg、100mg,測試次數:12次。測試結果顯示:對于不同梯度的 API 粉末加樣,標準偏差均可控制在 0.1mg 以內,平均加樣時間均在 2min 內。卡馬西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛的平行加樣實驗同樣也展示了良好的均一性。
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